Адренергическая система: фармакология адреномиметиков и адреноблокаторов

Адренергическая система

Включается при стрессе и опасности.

• Эффекты: усиление и учащение работы сердца, повышение АД, рост глюкозы, расширение зрачков.
• Медиатор: норадреналин (регулирует тонус сосудов и АД).
• Типы рецепторов:
  1. Альфа (α)
  2. Бета (β): делятся на β₁ и β₂
  3. Альфа и бета (α, β)
• Адреномиметики — стимулируют рецепторы.
• Адреноблокаторы — блокируют рецепторы.

Эффекты возбуждения рецепторов (а.р.)

• Возбуждение α-а.р.: сужение кровеносных сосудов (кожи, слизистых, почек).
• Возбуждение β₁-а.р.: стимуляция сердца (усиление и учащение сокращений, улучшение проводимости).
• Возбуждение β₂-а.р.: расширение бронхов, расслабление матки, расширение сосудов сердца, мозга и мышц.

I. Адреномиметики (Стимуляторы)

1. α-Адреномиметики

• Нафтизин (санорин) (капли):
  • Механизм: сужает сосуды носа, уменьшает отёк.
  • Применение: острый ринит, гайморит, ларингит, носовые кровотечения (тампон), для продления действия анестетиков.
  • Побочные: жжение, сухость, тахикардия, повышение АД, привыкание (курс 5–7 дней, затем перерыв).
  • Противопоказания: гипертензия, тахикардия, атеросклероз, глаукома, дети до 3 мес.
• Мезатон (ампулы для п/к, в/м, в/в):
  • Механизм: сужает сосуды, повышает АД (эффект слабее норадреналина, но длится до 2 часов).
  • Применение: острая сосудистая недостаточность (коллапс, шок от боли, потери крови, травм).
  • Противопоказания: гипертензия, атеросклероз, пожилой возраст (осторожно).

2. β-Адреномиметики

• Изадрин (таблетки под язык, аэрозоль) — неселективный (редко):
  • Механизм: расширяет бронхи, усиливает и учащает пульс. Действует за 30–40 сек (длится 1–2 часа).
  • Применение: приступ астмы, AV-блокада, брадикардия.
  • Побочные: тахикардия, аритмия, тремор рук, привыкание.
  • Противопоказания: ИБС, аритмии.
• Селективные β₂-миметики (Алупент, Сальбутамол, Беротек, Бриканил) (аэрозоль, табл., уколы):
  • Длительность: Алупент (3–5 ч), Сальбутамол (4–6 ч), Беротек и Бриканил (5–7 ч). Начало: 1–5 мин.
  • Применение: купирование и профилактика приступов астмы. Сальбутамол и Бриканил — для остановки преждевременных родов (предупреждение выкидыша).
  • Побочные: тремор, беспокойство, головная боль, потливость. При длительном приёме: привыкание и синдром «рикошета» (резкий бронхоспазм после отмены).

3. α, β-Адреномиметики

• Норадреналина гидротартрат (в/в капельно):
  • Механизм: сужает сосуды, сильно повышает АД. Действует кратковременно. Важно: п/к и в/м вводить нельзя — будет некроз ткани из-за спазма сосудов!
  • Применение: шок, коллапс, отравления, внутренние кровотечения.
  • Побочные: затруднение дыхания, головная боль, аритмия.
  • Противопоказания: фторотановый наркоз, сердечная слабость, блокада, атеросклероз. Брадикардию от него убирают Атропином.
• Адреналина гидрохлорид (эпинефрин) (ампулы):
  • Механизм: сужает сосуды (поднимает АД, убирает отёк слизистых, продлевает действие анестетиков); стимулирует сердце и проводимость; расширяет бронхи; повышает глюкозу. Действует быстро и мощно, но коротко.
  • Применение: шок, коллапс, клиническая смерть (в левый желудочек), AV-блокада, приступ астмы, анафилактический шок, гипогликемическая кома.
  • Побочные: повышение АД, тахикардия, аритмия, страх, тревога.
  • Противопоказания: гипертензия, атеросклероз, диабет, беременность, фторотановый наркоз.

4. Симпатомиметики (повышают выделение медиатора)

• Эфедрина гидрохлорид (Алкалоид эфедры, список А):
  • Механизм: как у нафтизина (в каплях); повышает АД (медленнее, но дольше адреналина); расширяет бронхи; улучшает проводимость сердца.
  • Применение: в каплях для носа; при шоке, коллапсе, приступе астмы (в/в, в/м); лечение астмы (таблетки); блокада сердца.
  • Побочные: бессонница (не давать на ночь), нервное возбуждение, галлюцинации, тремор, допинг-эффект, сердцебиение, задержка мочи, привыкание и зависимость.
  • Противопоказания: гипертензия, атеросклероз, бессонница, аритмии.

II. Адреноблокирующие средства (Блокаторы)

Препятствуют действию норадреналина. Делятся на альфа- и бета-блокаторы.

1. α-Адреноблокаторы

• Фентоламин (таблетки):