¿Qué es la selectividad en los beta-bloqueadores?

Es la capacidad de bloquear preferentemente los receptores beta-1 cardíacos sin afectar los beta-2 en dosis terapéuticas normales. Esta selectividad se pierde cuando se aumenta la dosis.

¿Por qué se prefieren los cardioselectivos en pacientes diabéticos o con EPOC?

Porque alteran poco la glucemia y la función pulmonar, al no bloquear de forma significativa los receptores beta-2 en dosis normales.

¿Para qué se usan los beta-bloqueadores en la insuficiencia cardíaca?

Se añaden al tratamiento estándar porque recuperan la sensibilidad de los receptores beta cardíacos, controlan la sobreactivación simpática, disminuyen el consumo de oxígeno y protegen el corazón.

Beta-bloqueadores: clasificación, mecanismos y usos terapéuticos

Resumen

El documento describe la clasificación de los beta-bloqueadores según su selectividad y efectos adicionales, junto con su mecanismo de antagonismo competitivo. Explica los efectos del bloqueo beta sobre el corazón y sus utilidades en angina de pecho, infarto agudo de miocardio e insuficiencia cardíaca. También aborda la importancia de la selectividad según la dosis y su elección en pacientes hipertensos, diabéticos o con EPOC.

Puntos clave

Los beta-bloqueadores actúan por antagonismo competitivo sobre los receptores beta adrenérgicos.
Se clasifican en no selectivos (p. ej., propranolol), cardioselectivos (metoprolol, atenolol, bisoprolol), no cardioselectivos con efecto vasodilatador (carvedilol, labetalol) y cardioselectivos con liberación de óxido nítrico (nebivolol).
El bloqueo beta disminuye la frecuencia cardíaca, la fuerza de contracción y el gasto cardíaco, y reduce la conducción auriculoventricular.
En angina y tras un infarto, reducen el consumo de oxígeno, el trabajo cardíaco y el tamaño del infarto, y disminuyen la mortalidad cuando se usan a largo plazo.
En insuficiencia cardíaca se agregan al tratamiento estándar, ya que controlan la sobreactivación simpática y protegen el corazón.
La selectividad de los beta-bloqueadores se pierde al aumentar la dosis.

Ponte a prueba

Bloqueadores Beta Adrenérgicos: Clasificación y Aspectos Farmacológicos

Clasificación de los Beta-Bloqueadores

A continuación, se presentan los beta-bloqueadores registrados y comercializados a la fecha, clasificados según su selectividad y efectos adicionales:

Beta-Bloqueadores No Selectivos

Propranolol y Timolol: El propranolol bloquea todos los receptores beta adrenérgicos.

Beta-Bloqueadores Cardioselectivos (Efecto Localizado)

Metoprolol, Atenolol, Bisoprolol, Acebutolol y Esmolol.

Beta-Bloqueadores No Cardioselectivos con Efecto Vasodilatador (Bloqueante Alfa)

Carvedilol y Labetalol.

Beta-Bloqueadores Cardioselectivos con Efecto Vasodilatador Directo por Liberación de Óxido Nítrico

Nebivolol: Aumenta la liberación de óxido nítrico.

Aspectos Farmacológicos de los Beta-Bloqueadores

Los beta-bloqueadores actúan por antagonismo competitivo, bloqueando el receptor beta adrenérgico. Esto disminuye o inhibe los efectos de la estimulación beta-simpática directa o refleja, así como los producidos por la administración de estimulantes beta adrenérgicos.

Efectos del Bloqueo Beta

El bloqueo beta produce los siguientes efectos:

Disminución de la frecuencia cardíaca y control del aumento de esta inducido por el ejercicio (no permite que la frecuencia cardíaca aumente significativamente durante el ejercicio).
Disminución de la fuerza de contracción.
Disminución del gasto cardíaco, aumentando el tiempo de eyección sistólica.
La velocidad de conducción auriculoventricular y el automatismo también están disminuidos.
La resistencia periférica se incrementa inicialmente por bloqueo de los receptores beta-2 vasodilatadores, pero en tratamiento crónico, esta disminuye.

Utilidad Terapéutica de los Beta-Bloqueadores

En Angina Pectoris

Su utilidad en la Angina Pectoris se debe a la disminución del consumo de oxígeno, el menor trabajo cardíaco y el aumento del tiempo de perfusión diastólica. Poseen acción cardioprotectora por su efecto antiarrítmico y antiisquémico:

Disminuyen el tamaño del infarto del miocardio.
Mejoran la perfusión subendocárdica.
Aumentan el umbral para la fibrilación ventricular.
Contribuyen a su reconocido efecto protector durante y después de un infarto agudo de miocardio.
Su acción antihipertensiva y la disminución del trabajo cardíaco.

Efecto Cardioprotector y en Infarto Agudo de Miocardio

Los beta-bloqueadores son también protectores. Existe evidencia de que reducen la mortalidad y el riesgo de reinfarto cuando se administran desde la fase aguda de un Infarto Agudo de Miocardio (IAM) y por tiempo prolongado (2 a 3 años).

En Insuficiencia Cardíaca

Pese al efecto inotrópico negativo, en la insuficiencia cardíaca los beta-bloqueadores recuperan la sensibilidad de los receptores beta cardíacos. Además:

Controlan la sobreactivación simpática.
Disminuyen el consumo de oxígeno.
Protegen el corazón.

Todas estas acciones resultan benéficas cuando estos fármacos se agregan al tratamiento estándar de la insuficiencia cardíaca.

Consideraciones sobre la Selectividad

Es importante destacar que la selectividad de los beta-bloqueadores se pierde cuando se aumenta la dosis.

Beta-Bloqueadores Cardioselectivos (Segunda Generación)

Los beta-bloqueadores cardioselectivos (como Metoprolol, Atenolol, Bisoprolol), denominados de segunda generación, producen bloqueo en los receptores beta-1 cardíacos sin afectar, en dosis terapéuticas normales, los receptores beta-2. En consecuencia, alteran poco la glucemia y la función pulmonar. Por ello, se prefieren para el tratamiento en pacientes:

Hipertensos.
Diabéticos.
Con EPOC (Enfermedad Pulmonar Obstructiva Crónica).

Cuando se usan dosis un poco más altas de las habituales terapéuticas, se pierde la selectividad.

Además, suprimen la secreción adrenérgica de la renina y la liberación de ácidos grasos del tejido adiposo inducida por catecolaminas.

Beta-Bloqueadores No Cardioselectivos con Efecto Vasodilatador

Los beta-bloqueadores no cardioselectivos como Carvedilol y Labetalol son de particular interés. Mientras que algunos no selectivos pueden disminuir la sensibilidad a la insulina, aquellos que poseen efectos vasodilatadores (como Carvedilol y Labetalol) incrementan la sensibilidad a la insulina, por lo que se prefieren en pacientes diabéticos.