Farmacología: Sistema Nervioso Autónomo, Adrenérgicos, Dosis-Respuesta y Farmacocinética

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Farmacología: Sistema Nervioso Autónomo y Farmacocinética

Sistema nervioso autónomo y receptores adrenérgicos

Estructura del sistema simpático: se unen activamente el receptor β-adrenérgico y aumenta el AMPc, lo que produce la relajación del músculo liso bronquial (F).

Paciente diabético, nivel sináptico en terminales adrenérgicas: FVFV. Las fenilpropanolaminas dextrógiras, como la anfetamina y la efedrina, presentan doble acción: bloqueo de la MAO y producción de depleción (F). Receptor β2-adrenérgico presináptico: eleva el nivel de AMPc intracelular (F).

Cuadro comparativo de fármacos

Cuadro:

  • Betabloqueantes (atenolol, pronetanol)
  • Agonista alfa de acción periférica (nafazolina)
  • Agonista β (salbutamol)
  • Bloqueante α1 selectivo (prazosina)
  • Adrenérgico de acción indirecta (estimulante): anfetamina
  • Agonista α central (adrenolítico): clonidina

Paciente con bradicardia e hipotensión debido al atenolol 50 mg cada 12 h. Volumen aparente de distribución: 50 L, un compartimento.

Antimuscarínicos

Buscapina o Sertal: bloqueo muscarínico M3 intenso a nivel periférico (4).

Receptores adrenérgicos: receptor β2, con efectos sobre el cronotropismo, inotropismo y automatismo cardíaco (F).

Ecuación de afinidad: VFFV.

Comparación por vía IV y oral: 4 (F).

Ley de Fick y absorción

Ley de Fick: FVVF. Modelo matemático que rige el proceso de difusión pasiva (V). Kabs directamente proporcional al log P (V).

Anestésicos generales y mecanismos de acción

Anestésicos generales gaseosos: la MAC es independiente de las propiedades fisicoquímicas (F).

Drogas específicas: alteran el sistema metabólico mitocondrial y la cadena respiratoria (F).

Curvas dosis-respuesta

Curva dosis-respuesta: FVFV.

Betabloqueantes (etenolol, carvedilol): V, F, F, V.

Los β2-agonistas antiasmáticos actúan uniéndose al receptor β2, con AMPc como segundo mensajero, lo que produce relajación (V).

Intoxicación por anticolinesterásicos

Paciente con alteración de la conciencia, bradicardia y broncoespasmo: 2: tóxico por inhibición de colinesterasa (atropina como antídoto) (V).

Dosis relativa: FVVF.

Gráfica tiempo vs concentración plasmática

Gráfica t vs C plasma (estable): FVFV. Múltiples aplicaciones por vía oral o inyección intramuscular presentan una fase de absorción (V). Steady state: intervalo de 3 a 5 vidas medias (V).

Determinación de dosis relativa: F, V, ?, F.

Procesos farmacocinéticos

Barrera hematoencefálica (BHE): es una estructura histofisiológica (F).

Potencia: VVF.

Metabolismo de fármacos

Metabolismo de fármacos: reacciones de fase 1 son reacciones de oxidación P450 (F).

Curva dosis-respuesta (A y B): FVVFV.

Metabolismo de primer paso

FVFV: ocurre por la absorción en la mucosa intestinal, que lleva al fármaco a la circulación mesentérico-portal (V). El metabolismo en la bilis es vertido a la luz intestinal (V).

Curvas dosis-respuesta de antagonistas

Curva dosis-respuesta (candesartán y olmesartán, agonistas): VFVFV. Dos fármacos agonistas puros y un control (F), implican un antagonismo competitivo (F).

Receptor GABA

Receptor GABA: FVFF, 4SMT (V).

Gráfica dosis-escala natural

Gráfica dosis escala natural: FVFV.

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