Penicilinas naturales: mecanismo de acción, farmacocinética y usos terapéuticos

Resumen

Resumen farmacológico de las penicilinas naturales, con sus sales (penicilina G sódica, potásica, procaínica y benzatínica, y penicilina V oral) y su mecanismo de acción basado en la inhibición de la síntesis de la pared celular bacteriana. Describe la farmacocinética (absorción, distribución, metabolismo y excreción renal), los usos terapéuticos y profilácticos, y las principales reacciones tóxicas y alérgicas.

Puntos clave

La penicilina G (bencilpenicilina) tiene varias sales: sódica, potásica, procaínica y benzatínica; la penicilina V (fenoximetilpenicilina) es la única de administración oral.
Todas las penicilinas actúan inhibiendo la síntesis de las enzimas de la pared celular bacteriana.
La penicilina V se absorbe por vía oral; el resto se absorbe rápidamente por vía intramuscular o intravenosa.
La vida media plasmática es de 30 a 60 minutos y se elimina principalmente por vía renal, por lo que se prolonga en la insuficiencia renal.
Se usa frente a infecciones por grampositivos (neumococos, estreptococos, estafilococos) y algunos gramnegativos (gonococos, meningococos), así como profilácticamente en fiebre reumática y endocarditis bacteriana.
La reacción alérgica más grave es la anafiláctica, que puede llevar a broncoespasmo y estado de choque.

Ponte a prueba

Penicilinas Naturales

LA PENICILINA AISLADA DE LOS HONGOS POR FLEMING PENICILIUM CRISOGENUM NOTATUM, ES AUN EL FÁRMACO DE ELECCIÓN CONTRA MUCHOS MICROORGANISMO CAUSALES DE DIVERSAS INFECCIONES.

1.- LA PENICILINA G (BENCILPENICILINA) TIENE DIFERENTE SALES EJEMPLOS.

A).- PENICILINA G SODICA.

B).-PENCILINA G POTASICA.

C).-PENCILINA G PROCAINICA.

D).-PENCILINA G BENZATINICA.

E).-PENCILINA V O FENOXIMETILPENCILINA (ORAL).

2.-FARMACODINAMIA.

MECANISMO DE ACCION.

TODAS LAS PENICILINAS TIENEN EL MISMO MECANISMO DE ACCION.

ACTUAN INHIBIENDO LAS SÍNTESIS DE LAS ENZIMAS DE LA PARED CELULAR BACTERIANA

3.-FARMACOCINETICA.

A). ABSORCION. SOLO LA PENICILINA V O FENOXIMETILPENCILINA (ORAL).-

EL RESTO VIA INTRAMUSCULAR O INTRAVENOSA SE ABSORBEN RAPIDAMENTE.

B).DISTRIBUCIÓN. SE DISTRIBUYE AMPLIAMENTE EN LOS LIQUIDOS

SINOVIAL, PLEURAL, PERICARDICO, ASCITICO, EN HIGADO, PIEL PULMONES RIÑONES, MUSCULOS, INTESTINOS, AMIGDALAS. SENOS MAXILARES, SALIVAS, ERITROCITOS. LA PENETRACIÓN AL L.C.R ES ESCASA, PERO AUMENTA EN PACIENTES CON MENINGITIS INFLAMADAS.

C).-METABOLISMO. EN HIGADO.

D).- VIDA MEDIA EN PLASMA 30 A 60 MINUTOS, DESAPARECE EN PLASMA ENTRE 3 A 6 HORAS, EN INSUFICIENCIA RENAL PERMANECEN DE 30 MINUTOS A 10 HORAS

F).-EXCRESION. RENAL.

USOS TERAPEUTICOS: INFECCIONES CAUSADOS POR GRAM (+) NEUMOCOCOS, ESTREPTOCOCOS, ESTAFILOCOCOS. ALGUNAS GRAM (-) GONOCOCOS, MENINGOCOCOS. ESPIROQUETAS: TRAPONEMA PALLIDUM ANAEROBIOS ESPUROLADOS . CLOSTRIDIUM TETANI Y NO ESPORULADOS: FUSOBACTERIUM, PEPTOESTREPTOCOCUS , LEPTOSPIROSIS

USO PROFILÁCTICO EN LOS SIGUIENTES CASOS.

-PREVENSION Y PROFILAXIS DEL ESTREPTOCOCO BETA HEMOLITICO CAUSANTE DE FIEBRE REUMATICA

-PREVENCION DE ENDOCARDITIS BACTERIANA EN PACIENTES CON VALVULOPATIA POR INTERVENCIÓN QUIRÚRGICA O EN CAVIDAD ORAL.

-PREVENCION DE INFECCIÓN NEUMOCOCICA EN PACIENTES CON ANEMIA DE CELULAS FALCIFORMES O ESPLENIA.

5.- TOXICIDAD Y REACCIONES ALERGICAS.

+ REACCION ALERGICA INMEDIATA O REACCION ANAFILÁCTICA (EL CUADRO CLINICO SE INICIA CON NAUSEA, VOMITO, SUDACION, TAQUICARDIA, DISNEA CON BRONCOESPASMO, TRASTORNO DE CONCIENCIAY ESTADO DE CHOQUE. EL EDEMA ANGIONEUROTICO Y LA URTICARIA SON OTRAS FORMAS DE REACCION AGUDA.

+REACCION DE URTICARIA ACELERADA.

+REACCION ALERGICA TARDIA.

+REACCION DE JARISH-HERXHEIMER.

+REACCION A LA PENICILINA PROCAINICA.

+TOXICIDAD EN EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

UNIDADES DE PENCILINA. LA UNIDAD INTERNACIONAL DE PENICILINA ES LA ACTIVIDAD ESPECÍFICA CONTENIDA EN 0.6 MICROGRAMOS DE SAL SODICA CRISTALIZADA DE BENCILPENICILINA. UN mg DE LA SAL SODICA EQUIVALE A 1667 UI.

UNIDADES OXFORD. CANTIDAD DE PENICILINA QUE DISUELTA EN 50 cm3 DE CALDO DE EXTRACTO DE CARNE ALCANZA JUSTO PARA INHIBIR POR COMPLETO UNA CEPA DE PRUEBA DE STAFILOCOCOS AUREOS.

Preguntas frecuentes

¿Cuál es el mecanismo de acción de las penicilinas naturales?

Todas las penicilinas actúan inhibiendo la síntesis de las enzimas de la pared celular bacteriana. Por eso son eficaces frente a bacterias con pared celular que se encuentran en crecimiento.

¿Qué penicilina se puede administrar por vía oral?

La penicilina V o fenoximetilpenicilina es la única que se absorbe por vía oral. El resto de penicilinas se administra por vía intramuscular o intravenosa.

¿Para qué se usa la penicilina de forma profiláctica?

Se emplea para prevenir la fiebre reumática causada por el estreptococo beta hemolítico, para prevenir la endocarditis bacteriana en pacientes con valvulopatía que van a ser intervenidos o tienen procedimientos en cavidad oral, y para prevenir la infección neumocócica en pacientes con anemia de células falciformes o esplenia.