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T.3 – LOS ANALGÉSICOS
Los analgésicos son medicamentos sintomáticos que disminuyen la percepción del dolor sin afectar a la causa que los produce.
Se dividen en:
ANALGÉSICOS OPIÁCEOS: De acción central (SNC, Sistema Nervioso Central), para paliar dolores intensos.
ANALGÉSICOS NO OPIÁCEOS: De acción periférica (SNP, Sistema Nervioso Periféricos), son los mas utilizados en patologias bucodentales.
ANALGÉSICOS NO OPIACEOS:
Se dividen en:
a) Los que tienen acción anti-inflamatoria (AINES, Anti-inflamatorios no esteroideos) Ej:Aspirina
b)Los que tienen acción anti-térmica y escasa o nula actividad anti-inflamatoria.
Mecanismos de acción de los AINES:
Su poder analgésico se basa en su efecto anti-inflamatorio, actuan inhibiendo la sintesis de las prostaglandinas (que son medidores finales del dolor y la inflamación), también inhiben la sintesis de la enzima ciclooxigenosa, (transforman el ácido araquidónico en tromboxanos y prostaglandinas) La actividad analgésica es de intensidad moderada, inferior a la de los analgésicos opiaceos. Son utiles en dolores dentales, articulares, musculares, cefaleas y fiebre. Las prostaglandinas influyen en el aumento de la temperatura corporal, los AINES suprimen esta respuesta.
Indicaciones de los AINES:
Los AINES están indicados para tratar el dolor leve o moderado.
Efectos adversos: A nivel gastrointestinal en tratamientos crónicos pueden originar erosiones y úlceras en la mucosa gastrica y duodenal. Los efectos adversos pueden ser:
Gastritis
Pirosis (ardores)
Diarrea
Estreñimiento
Dispepsia (mala digestión)
Un consumo prolongado puede originar:
Toxicidad renal
Hipersensibilidad
Reacciones hematológicas
ACIDO ACETIL SALICILICO (ASPIRINA):
Propiedades:
Acción analgésica y antipirética a dosis de 0'5 a 2g vía oral.
Acción antiinflamatoria a dosis a partir de 3g/24h.
Acción antiagregante plaquetar, que aparece incluso a pequeñas dosis, por la inhibición de la ciclooxigenasa plaquetaria. Desaconsejada antes y después de un tratamiento bucodental.
Acción sobre la secreción de ácido úrico. En dosis bajas (1g/24h) produce inhibición de la secreción. En dosis altas (+3g/24h) la favorece.
Farmacocinética de la aspirina:
Se absorbe en el estómago y en la primera parte del duodeno
Presenta una rápida difusión hística y una gran capacidad de unión a las proteinas (80%)
Capaz de desplazar a otras sustancias de carácter ácido débil, por ejemplo Antivitaminas K.
Metabolismo de la aspirina:
Vida media corta, (15 min.) ya que se hidroliza muy rápidamente en:
a) Ácido salicilico
b) Ácido acético.
Posología:
Niños: 50mg/kg/24h
Adultos: de 1 a 3g/24h.
Presentación:
Comprimidos efervescentes
Polvos solubles
Soluciones inyectables
La aspirina también se asocia a otros principios activos:
Dolmen
Couldina
fiorinal
Desenfriol
Efectos indeseables del acido acetil salicilico:
Ácidez gástrica
MicrohemorragiasRiesgo de agrandamiento de úlceras gastroduodenal Manifestaciones alérgicas: (No administrar a asmaticos)EritemaUrticariaShock anafiláctico. Discrasias sanguineas: Por acción antiagregante plaquetaria. La aspirina se puede emplear para la prevención de trombosis, origen de accidentes cardiovasculares y cerebrales. Anemia hemolítica: En casos de sobredosis tendremos:Vértigo, acúfenos (escucha de ruidos)Problemas respiratoriosDeshidratación, convulsiones y coma. Hay que respetar las dosis y distribuirlas regularmente durante el diaContraindicaciones:
Patología gastroduodenal
Discrasias sanguineas
Antecedentes de alérgias a la aspirina.
No se debe administrar aspirina a pacientes que tomen Sintrom (u otros anticoagulantes)
ANTITÉRMICOS CON ESCASA O NULA ACTIVIDAD ANTI-INFLAMATORIA:
1)PARACETAMOL: Es un analgésico y antitérmico con eficacia similar a la de la aspirina, pero no tiene acción anti-inflamatoria.
Farmacocinética del paracetamol:
Absorción digestiva rápida
Buena difusión hística (tejido)
Metabolismo hepático
Eliminación renal
Presentación y Posología:
En forma de supositorios para; lactantes, niños y adultos
En forma de polvos, comprimidos e inyectables (ej: Eferalgan, Termalgin)
Dosis:
Niños: 20mg/kg/24h (distribuido en 3 o 4 tomas)
Adultos: de 1 a 3 g/24h
Puede usarse en pacientes hemofílicos o con hemorragias, pues no disminuye la agregación plaquetaria, su principal efecto tóxico es en el hígado. Analgésico de elección para dolores de intensidad leve o moderada en niños menores de 12 años para evitar el sindrome de “Reye” (enfermedad multisintomática que se da en niños menores de 12 años)
2)DIPIRONA O METAMIZOL: (Nolotil)
Potente analgésico que a dosis de 2g puede igualar el efecto de dosis bajas de Opioides (derivados del Opio). Actúa sobre la fibra muscular lisa, siendo útil en dolores de tipo cólico. Analgésico eficaz en tratamientos de dolor moderado, especialmente útil por vía intramuscular. Tiene una gran capacidad antipirética y poca actividad sobre la mucosa gástrica y sobre la agregación de plaquetas.
ANALGÉSICOS OPIACEOS:
El Opio se obtiene de la amapola asiática PAPAVER, contiene diversas sustancias, las mas importantes son; Morfina y Codeína.
Actividad analgésica y con mas receptores especificos en el SNC. Estos analgésicos pueden ser:
Derivados del Opio ( Morfina, Codeína)
Sintéticos (Heroína, Metadona, Hidrocodeina)
Los analgésicos opiaceos no tienen techo álgico, es decir, a mayor dosis, mayor analgésia. En cambio los no opiaceos, por encima de cierta dosis no consiguen mas efecto analgésico.
Modo de accion de los Opiaceos:
Los opiaceos interaccionan con los receptores cerebrales y de la medula espinal para suprimir la sensación del dolor.
Clasificación de los Opiaceos:
Agonistas: Morfina, Heroina, Codeina, Heperidina, Metadona, Fentanilo
Antagonistas: Naloxona, Naltrexona.
Los antagonistas bloquean la acción de los agonistas.
Indicaciones de los Opiaceos:
Los analgésicos opiaceos están indicados para tratamiento de dolores severos y en algunos tipos de dolores neuropáticos. Producen analgésia selectiva, sin alterar el estado de consciencia, visión y audición. La duración del efecto depende de:
Dosis
Tolerancia
Caracteristicas del dolor
Personalidad del paciente
Efectos adversos: Los opiaceos tipo Morfina (agonista) pueden causar:
Somnolencia
Euforia
Miosis ( la pupila se contrae)
Sensación de bochorno
Nauseas y vómitos
Estreñimiento
Sequedad bucal
Retención urinaria
Sedación
Confusión
* La intoxicación aguda de estos, produce; Convulsiones, depresión respiratoria, colapso cardiovascular. Una sobredosis se tratará con NALOXONA (Antagonista)
MORFINA:
Propiedades:
Efecto sobre el dolor
Produce sensación de euforia y alucinaciones
Efecto sobre los centros respiratorios: - Depresión respiratoria y Acción antitusiva.
Otros efectos: Constricción de las fibras musculares lisas de los esfinteres (restreñimiento)
Broncoconstricción
Miosis
Nauseas
Farmacocinética:
Por vía paraenteral la acción dura 4 horas.
La absorción digestiva es irregular y varia según los individuos
Se recomienda la administración regular de morfina en forma de preparados azucarados, ampollas bebibles, o comprimidos (para los dolores intensos en los pacientes de cancer)
El metabolismo es hepático y la eliminación es renal, por la bilis y saliva.
Posología:
Se debe adaptar a cada paciente
Efectos indeseables:
Nauseas
Hipotensión
Estreñimiento
Depresión respiratoria
El efecto indeseable mas grave es la farmacodependencia, pues es psiquica y fisica. Con sindrome de abstinencia en casos de interrupción brusca. La tolerancia conduce a un aumento de la dosis para conseguir el efecto deseado.
CODEINA:
Es un alcaloide natural del opio, de estructura parecida a la de la morfina, es antitusivo y antialgico. Se utiliza asociado a analgesicos no opiaceos, por ejemplo: Termalgin y Codeina (juntos)
Los efectos indeseables son muy parecidos a los de la morfina, siendo los mas importantes; el estreñimiento, el broncoespasmo, el vértigo, las nauseas y la somnolencia.
Contraindicaciones:
No administrarlos a pacientes con:
Insuficiencia respiratoria
Mujeres embarazadas o que lacten
Niños.
T.3.b – LOS ANTIINFLAMATORIOS:
GLUCOCORTICOIDES: (Indicados para exodoncias)
Inhiben la sintesis de las prostaglandinas a un nivel mas precoz que los AINES y tienen un efecto inmunosupresor. En odontología tienen un uso muy restringido:
Profilaxis de la inflamación post-extracción del 3er molar impactado.
Patologias autoinmunes (lupus, liquien erosivo, etc..)
Accidentes alérgicos (shock anafilactico, edema de glotis etc...)
FÁRMACOS:
Dexametasona
Hidroxicortisona
Prednisolona
Precauciones al uso:
A pacientes con úlcera administrar con un protector gástrico, en pacientes diabeticos e hipertensos puede dar problemas, produciendo retención de liquidos y sodio.
Puede aumentar los efectos anticoagulantes al administrarse junto a aspirinas, pues aumenta el nivel de ácido acetil salicilico en sangre. Provocando Salicilemia.
No puede suspenderse el tratamiento de forma brusca, pues esto puede producir insuficiencia corticosuprarenal
Puede dar problemas psiquiatricos en tratamientos largos.
Contraindicaciones:
Absolutas:
Infecciones por hongos (disminuyen las defensas)
Reacciones de hipersensibilidad a los corticoides.
Relativas:
Diabetes, hipertensión, osteoporosis, úlcera péptica, antecedentes psiquiatricos.