Tipos de gestágenos y sus propiedades farmacológicas

Resumen

Este documento describe los principales gestágenos de uso clínico, agrupados por generaciones y compuestos concretos como la clormadinona, el nomegestrol, el levonorgestrel, la drospirenona, el dienogest, la medroxiprogesterona y el acetato de ciproterona. Para cada uno se resumen sus acciones antiandrogénicas, antiestrogénicas, metabólicas y su perfil de riesgo tromboembólico, así como sus indicaciones terapéuticas.

Puntos clave

El levonorgestrel, gestágeno de 2ª generación, es el anticonceptivo oral ideal durante la lactancia.
Los gestágenos de 3ª generación (gestodeno, desogestrel, etonogestrel) tienen menor actividad androgénica pero mayor riesgo de tromboembolismo venoso que el levonorgestrel en combinación con etinilestradiol.
La drospirenona tiene actividad antiandrogénica y antimineralocorticoidea, y está aprobada para el síndrome premenstrual.
El dienogest tiene efecto antiandrogénico medio y está aprobado para el tratamiento de la endometriosis.
El acetato de ciproterona es el antiandrogénico por excelencia, útil en acné, hirsutismo e hipertricosis, pero no se considera adecuado como anticonceptivo por sus efectos sobre la coagulación.
El acetato de medroxiprogesterona es 15 veces más potente que la progesterona por vía oral y parenteral.

Ponte a prueba

Acetato de Clormadinona (ACM)

Similar estructuralmente a la progesterona de la que deriva. Posee una elevada acción antiandrogénica, solo superada por el acetato de ciproterona, lo que lo convierte en una alternativa válida como anticonceptivo con un excelente perfil en el tratamiento de situaciones de hiperandrogenismo.

Acetato de Nomegestrol (NOMAC)

Es el más potente de los pregnanos, con un marcado efecto sobre el endometrio y acciones similares a la progesterona.

Levonorgestrel (LNG)

Gestágeno de 2ª generación. Presenta leve actividad androgénica, lo que puede modificar el perfil lipídico aumentando los niveles de triglicéridos y de colesterol LDL, y disminuyendo el HDL. Combinado con etinil-estradiol, le confiere un menor riesgo relativo de tromboembolismo. Es el anticonceptivo oral (AO) ideal para la planificación durante la lactancia.

Gestodeno (GSD), Desogestrel (DSG) y Etonogestrel (ENG)

Llamados gestágenos de 3ª generación. Tienen menor actividad androgénica, lo que determina un mejor perfil lipídico. Presentan un mayor riesgo de tromboembolismo venoso (TEV) en combinación con etinil-estradiol (EE) que el LNG.

Norgestimato (NGM) y Norelgestromina (NGSM)

Gestágenos de 4ª generación. Se comportan de forma similar al GSD y el DSG en cuanto a metabolismo lipídico, y al LNG en cuanto al riesgo de TEV.

Drospirenona (DRSP)

Posee una marcada actividad antiandrogénica, aunque menor que la del acetato de ciproterona. También tiene actividad antimineralocorticoidea (debido a su similitud estructural con la espironolactona), lo que ayuda a evitar, en mayor o menor medida, los efectos colaterales debidos a la retención hidrosalina. Está aprobado como tratamiento para el síndrome premenstrual.

Dienogest

Posee importantes propiedades antiandrogénicas, pero carece de propiedades estrogénicas, antiestrogénicas o androgénicas. Es considerado un gestágeno con efecto antiandrogénico medio. Debido a su potente efecto antiproliferativo sobre el endometrio, ha sido aprobado para el tratamiento de la endometriosis.

Acetato de Medroxiprogesterona

Posee acción antiestrogénica, antiandrogénica y antigonadotrópica. Disminuye (↓) los niveles de ACTH e hidrocortisona en sangre. Disminuye (↓) los niveles de testosterona. Disminuye (↓) los niveles de estrógenos (como resultado tanto de una inhibición de la FSH como de una inducción enzimática de la reductasa hepática, dando lugar a un mayor aclaramiento de testosterona y a una consecuente disminución de la conversión de andrógenos a estrógenos). Por vía oral y parenteral, es 15 veces más potente que la progesterona.

Acetato de Ciproterona

Antiandrogénico por excelencia, posee gran eficacia en el tratamiento del acné, el hirsutismo y la hipertricosis. Posee también una leve actividad glucocorticoidea. Actualmente no se considera adecuado su uso como anticonceptivo debido a sus efectos sobre la coagulación, en comparación con otros anticonceptivos hormonales combinados (ACH) disponibles.

Preguntas frecuentes

¿Qué gestágeno es el ideal para anticoncepción durante la lactancia?

El levonorgestrel es el anticonceptivo oral ideal para la planificación durante la lactancia, según el texto.

¿Para qué está aprobada la drospirenona?

La drospirenona está aprobada como tratamiento para el síndrome premenstrual. Posee actividad antiandrogénica y antimineralocorticoidea.

¿Para qué se utiliza el dienogest?

El dienogest ha sido aprobado para el tratamiento de la endometriosis, gracias a su potente efecto antiproliferativo sobre el endometrio.