Farmacología Clínica: Mecanismos y Efectos de AINEs, Corticoides y Anestésicos

1. Mecanismo de acción de los AINEs

Los AINEs (antiinflamatorios no esteroideos) bloquean la síntesis de prostaglandinas al inhibir, con mayor o menor potencia, las isoformas de la ciclooxigenasa (COX-1 y COX-2), las cuales son responsables de la conversión de ácido araquidónico a prostaglandinas y tromboxanos.

2. Efectos adversos de los AINEs

• Intolerancia gastrointestinal.
• Tendencia a la ulceración.
• Bloqueo de la agregación plaquetaria.
• Reducción de la motilidad uterina.
• Inhibición de la función renal mediada por prostaglandinas.
• Reacciones de hipersensibilidad.

3. Efectos adversos de los corticoides

• Retardan la cicatrización.
• Favorecen procesos infecciosos.
• Ocasionan hipertensión arterial.
• Favorecen la aparición de úlceras gástricas.
• Provocan osteoporosis.
• Pueden aumentar la coagulabilidad de la sangre, produciendo trombosis y tromboflebitis.

4. Potencia y duración de acción de glucocorticoides

• Dexametasona: 25 veces más potente que la hidrocortisona; posee una duración de acción prolongada.
• Prednisona: 5 veces más potente que la hidrocortisona; su duración de acción es intermedia.

5. Mecanismo de acción de los anestésicos locales

Bloquean de forma transitoria la excitación de los terminales nerviosos en la zona de aplicación y la conducción nerviosa periférica, provocando ausencia de sensibilidad sin pérdida de la conciencia.

6. Vías de administración de anestésicos

Tópica, infiltración, bloqueo nervioso regional, raquídeo, epidural e intravenosa.

7. Cálculo farmacológico

4 x 60 = 240 / 36 = 6.6

8. Mecanismo de acción del ibuprofeno

Inhibe reversiblemente la COX-1 y COX-2. Como mecanismo adicional, inhibe la quimiotaxis, altera la actividad linfocítica, reduce la activación y agregación de los neutrófilos e inhibe los niveles de citocinas proinflamatorias.

9. Clasificación de corticosteroides

• Glucocorticoides: Cortisol y corticosterona.
• Mineralocorticoides: Aldosterona.
• Otros: Hidrocortisona.

10. Transmisión del dolor

La transmisión se lleva a cabo en las fibras nerviosas aferentes Aδ y C:

• Fibras Aδ: Poseen un diámetro mayor, están mielinizadas, se caracterizan por una conducción rápida y se especializan en dolores bien localizados.
• Fibras C: De transmisión lenta, amielínicas, de diámetro reducido; transmiten el dolor sordo y tienen un efecto localizado muy pobre.

Ambas provocan la liberación de neurotransmisores como la sustancia P, glutamato y calcitonina. La integración de los neurotransmisores y neuroreceptores explica la serie de eventos que se llevan a cabo para que el dolor se manifieste.