Antiinflamatorios, analgésicos y relajantes musculares: resumen de farmacología

Antiinflamatorios No Esteroideos (AINEs)

Los Antiinflamatorios No Esteroideos (AINEs) actúan como consecuencia de la inhibición en la producción de prostaglandinas, puesto que son inhibidores competitivos reversibles de las enzimas ciclooxigenasa (COX).

Reacciones Adversas de los AINEs

Tracto Gastrointestinal

• Náuseas, dispepsia y úlceras gástricas (afectando hasta el 30% de los pacientes).
• Sangrado que puede causar anemia. El riesgo aumenta significativamente en pacientes mayores de 70 años, portadores de Helicobacter pylori y consumidores de alcohol.
• El Diclofenaco se asocia con hepatotoxicidad.
• Los derivados del ácido propiónico, en especial el Ibuprofeno, Aceclofenaco, Meloxicam, y los COX-2 selectivos (Celecoxib, Etoricoxib, Parecoxib, Lumiracoxib), tienen un menor riesgo de causar gastropatías.
• Los AINEs de acción prolongada como el Piroxicam y el Tenoxicam tienen un riesgo elevado de complicaciones gastrointestinales.

Cardiovascular

• Infarto Agudo de Miocardio (IAM), eventos cerebrovasculares y tromboembólicos, especialmente asociados con Diclofenaco y Meloxicam.
• Esto se debe a su capacidad de inhibir los prostanoides dependientes de la COX-2, como la prostaglandina I2 (PGI2), que a nivel vascular posee efectos antitrombóticos, antiaterogénicos y vasodilatadores.

Presión Arterial y Riñones

• Pueden causar nefropatía.

Hipersensibilidad

• Rinitis vasomotora, erupción cutánea (rash), eritema, urticaria generalizada, broncoespasmo y asma bronquial.

Hemáticas

• Agranulocitosis y anemia aplásica.
• Inhibición de la agregación plaquetaria y mayor tiempo de sangrado.

Sistema Nervioso

• Cefalea, vértigo, confusión, psicosis, depresión, somnolencia e insomnio.
• El Ibuprofeno se asocia con casos de meningitis aséptica.
• Los Salicilatos pueden causar hiperventilación.

Síndrome de Reye

• El Ácido Acetilsalicílico (ASA) y otros salicilatos están contraindicados en niños y personas menores de 20 años para el tratamiento de fiebre relacionada con infecciones virales, debido al riesgo de Síndrome de Reye.

Embarazo y Lactancia

• Inhiben la producción de prostaglandinas y pueden prolongar la gestación.
• Pueden cerrar el conducto arterioso fetal.
• El uso al final de la gestación se relaciona con hemorragia posparto.

Consideraciones Importantes

Los pacientes con riesgo de trombosis y aquellos con artritis reumatoide son más propensos a sufrir eventos adversos de tipo vascular. En estos casos, se deben prescribir las dosis más bajas y por el periodo más corto posible. Los AINEs COX-2 selectivos deben reservarse para ciclos cortos y para pacientes con alto riesgo de complicaciones gastrointestinales.

Analgésicos, Antipiréticos y Otros Antiinflamatorios

Acetaminofén (Paracetamol)

Mecanismo de Acción

Inhibe la síntesis de prostaglandinas en el Sistema Nervioso Central (SNC), principalmente por inhibición de la COX-2 y COX-3. Produce antipiresis por inhibición del centro regulador de calor a nivel hipotalámico.

Reacciones Adversas

Trombocitopenia, nefrotoxicidad e incremento del cloro, ácido úrico y glucosa.

Intoxicación

La ingesta aguda de dosis superiores a 7,5 g, o el uso repetido de dosis mayores a las recomendadas (3 g/día), puede llevar a toxicidad y necrosis hepática (potencialmente mortal), necrosis tubular renal, coma hipoglucémico, encefalopatía y muerte.

Usos

Tratamiento del dolor leve a moderado y como antipirético.

Dipirona

Mecanismo de Acción

No se conoce completamente, pero se cree que está relacionado con la inhibición de la síntesis de prostaglandinas a nivel central y periférico.

Reacciones Adversas

Reacciones alérgicas en piel y mucosas, e incluso anafilaxia, a veces fatal, de origen alérgico o idiosincrásico.

Capsaicina

Mecanismo de Acción

Inhibe la sustancia P, que es el neurotransmisor de las aferencias del dolor.

Glucosamina

Mecanismo de Acción

No está completamente demostrado, pero parece estimular la síntesis de proteoglicanos e hialuronato por los condrocitos en las articulaciones.

Relajantes Musculares

Tizanidina

Mecanismo de Acción

Actúa en la médula espinal como relajante muscular con propiedades agonistas alfa-2 adrenérgicos.

Reacciones Adversas

Dosis únicas mayores a 8 mg frecuentemente producen hipotensión, alucinaciones y estreñimiento.

Ciclobenzaprina

Mecanismo de Acción

Relacionado con los efectos relajantes sobre el músculo esquelético de los antidepresivos tricíclicos; reduce el tono motor somático por acción sobre las neuronas motoras alfa y gamma.

Reacciones Adversas

Sedación, xerostomía y casos raros de arritmias.

Metocarbamol

Mecanismo de Acción

No está completamente descrito, pero es un relajante del músculo esquelético por depresión general del SNC. Tiene propiedades sedantes.

Reacciones Adversas

Hipotensión y sedación.

Usos

Espasmos musculares asociados a condiciones musculoesqueléticas con dolor agudo, incluido el tétanos.

Antigotosos

Febuxostat

Mecanismo de Acción

Disminuye la concentración sanguínea de ácido úrico por inhibición de la xantina oxidasa.