Farmacología de Psicofármacos: Melatonina, Ansiolíticos y Antipsicóticos

Fundamentos de Psicofarmacología Clínica

Melatonina: Agonista de los receptores de melatonina ML1/ML2.

Vía oral / vía bucal, alta biodisponibilidad. Metabolismo hepático y renal.

Indicaciones: Sincronizador rítmico (en personas ciegas), hipnótico, reducción de BZD (benzodiacepinas), alteración del sueño.
Seguridad: Índice Terapéutico (IT) alto, sin efectos residuales, no tóxica, no adictiva.
Contraindicaciones: Trastornos autoinmunes, hiperprolactinemia.
Precauciones: Insuficiencia hepática, embarazo, menores de 18 años, diabetes, epilepsia, trastornos anticoagulantes.
Efectos Adversos: Somnolencia, mareo, cansancio.

Ansiolíticos atípicos NA: Antagonista funcional de la noradrenalina (NA).

Propanolol: Antagonista químico de los receptores beta 1 y 2 (Postsináptico).
- Mejor interacción con la comida.
Clonidina: Agonista químico alfa 1 (Presináptico).
- Efectos adversos graves en poblaciones especiales.

Indicaciones: Fobia, hipertensión, estrés postraumático, profilaxis, desintoxicación, temblor, feocromocitoma.
Contraindicaciones: Insuficiencia cardíaca, síndrome de Raynaud, bradicardia.
Seguridad: IT medio, requiere retirada gradual.
Efectos Adversos: Debilidad, mareo, insomnio, sequedad de boca, estreñimiento.

Buspirona: Agonista parcial 5-HT1A (Pre: antagonista funcional con efectos ansiolíticos; Post: agonista funcional con efectos adversos).

Indicaciones: Ansiedad, desintoxicación, Trastorno Obsesivo-Compulsivo (TOC), potencia la respuesta terapéutica en la depresión.
Seguridad: IT medio, requiere retirada gradual, no adictiva.
Efectos Adversos: Mareo, somnolencia, cefalea, náuseas, sequedad de boca, fatiga.

Base neurobiológica de la esquizofrenia:

Esquizofrenia (Síntomas Positivos): Hiperactividad dopaminérgica (DA) en la vía mesolímbica.
Esquizofrenia (Síntomas Negativos): Hipofuncionalidad en la vía mesocortical.

Antipsicóticos típicos: Antagonista funcional dopaminérgico en receptores D2.

Bloqueo D2 (efectos adversos: síndromes extrapiramidales, hiperprolactinemia, empeoramiento de síntomas negativos).

Antipsicóticos atípicos: Antagonista D2/5-HT.

Menor afinidad en receptores D2 en la vía mesocortical con respecto a los típicos, buena afinidad con la serotonina (5-HT).

Indicaciones: Trastornos psicóticos (positivos y negativos), episodios maníacos, profiláctico del trastorno bipolar, depresiones, psicosis, trastornos motores.
Contraindicaciones: Coma, estupor, feocromocitoma, alteraciones cardiovasculares, epilepsia, hipertrofia, glaucoma.
Precauciones: Embolia, convulsiones, trastornos extrapiramidales, leucopenia, diabetes, retención urinaria, insuficiencia hepática, asma.
Seguridad: IT medio, baja toxicidad, cuadro de retirada, no adictivos.
Efectos Adversos: Síndrome neuroléptico maligno, hiperprolactinemia y síntomas extrapiramidales.

Antipsicóticos de 3ª generación: Agonismo parcial D2/5-HT1 - Antagonismo 5-HT2.

Pre: Antagonista funcional vía mesolímbica / Post: Agonista funcional vía mesocortical.

Indicaciones: Trastornos psicóticos, manía, profilaxis en bipolaridad, depresión resistente, psicosis.
Contraindicaciones: Insuficiencia de lactosa, coma, intolerancia a la galactosa.
Efectos Adversos: Mareos, insomnio, ansiedad, acatisia, cefalea.

Manifestaciones Clínicas: Hipertermia, sudores, deshidratación, taquicardia, hipertensión, rigidez muscular, temblor, reducción del nivel de conciencia.
Factores de Riesgo / Asociaciones: Brote psicótico, tratamiento depot, consumo de alcohol, predominio en hombres, rango de edad entre 18 y 40 años.

Tratamiento asociado con antiparkinsonianos y ansiolíticos.

Efectos Adversos: Incremento ponderal de peso (requiere en ocasiones tratamiento complementario con Topiramato y Metformina).